на одну капсулу:
Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат — 283,5 мг (в пересчете на линкомицин - 250,0 мг).
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза (пудра сахарная).
капсулы желатиновой: крышечка: желатин, солнечный закат желтый, хинолиновый желтый, титана диоксид; корпус: желатин, титана диоксид.
твердые желатиновые капсулы № 0 с белым корпусом и желтой крышечкой. Содержимое капсул - порошок белого цвета.
антибиотик-линкозамид
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Чувствительны in vitro: аэробные грамположитсльные микроорганизмы - Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Corynebacterium diphtheriae; анаэробные грам — положительные микроорганизмы - Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis); Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы, простейшие.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5).
Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином. Фармакокинетика
Абсорбция - 30-40 % (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСмах)-2-3 часа. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите проницаемость повышается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и виде метаболитов через желудочно - кишечный тракт и с мочой.
Период полувыведения составляет около 5 ч. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени -8-12 часов
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа)
Суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет - 1-1,5 г, разовая - 0,5 г. Внутрь, за 1-2 часа до еды или 2-3 часа после еды, обильно запивая водой, 2-3 раза в день с интервалом 8-12 часов.
Для детей от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг) суточная доза - 30-60 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).
Поскольку данные о безопасности препарата для плода отсутствуют, применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.
Повышенная чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; дефицит сахарозы; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы).
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колиты, в анамнезе; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны мочеполовой системы: грибковые инфекции генитального тракта, вагинит, нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; при длительном применении - кандидоз желудочно - кишечного тракта, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и панцитопения.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.
Антагонизм - с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.
Противодиарейные лекарственные средства снижают риск эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 часов).
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
При одновременном применении с линкомицином, ингибитором изоферментов Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться. В таком случае требуется снижение дозы теофиллина.
При применении линкомицина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек (при выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата).
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.
Линкомицин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями желудочнокишечного тракта, особенно колитами, в анамнезе. При появлении признаков псевдомем-бранного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначение ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течении 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.
Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.
Период полувыведения линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушениями функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата. Применение при тяжелой печеночной/почечной недостаточности противопоказано.
Как и при применении других противомикробных препаратов при применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по се лечению.
Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.
При применении линкомицина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.
При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.
Линкомицин характеризуется блокирующей нервномышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови Одна капсула содержит - 0,004375 ХЕ. Для взрослых и детей старше 12 лет максимальная суточная доза - 1,5 г содержит 0,02625 ХЕ. Для детей от 3 лет до 12 (с массой тела от 20 кг до 40 кг) максимальная суточная доза - 2 г содержит 0,0035 ХЕ.
При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Капсулы 250 мг.
10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
10, 20 капсул в банку полимерную из полипропилена, полиэтилена низкого давления. Каждую банку, 1, 2 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года.
Не применять по истечении срока годности
Отпускают по рецепту.
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия 125373, г. Москва, бульвар Яна Райниса, д. 43, корп. 1, пом. II, коми. 4, этаж 2
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия г. Курган, проспект Конституции, д. 11 Тел./факс: (3522) 48-60-00
